處方藥須憑處方在藥師指導下購買和使用

【藥品名稱】

通用名稱：替吉奧膠囊

商品名稱：替吉奧膠囊(蘇立)

英文名稱：tegafur，gimeracil and oteracil potassium capsules

【主要成份】 本品為復方制劑，每粒膠囊含：20mg規(guī)格：替加氟20mg，吉美嘧啶5.8mg，奧替拉西鉀19.6mg。

【性 狀】 本品為硬膠囊劑，內容物為白色或類白色顆粒或粉末。

【適應癥/功能主治】  不能切除的局部晚期或轉移性胃癌。

【規(guī)格型號】20mg*28s（蘇立）

【用法用量】替吉奧膠囊聯合順鉑用于治療不能切除的局部晚期或轉移性胃癌患者：一般情況下，根據體表面積按照下表決定成人的首次劑量。用法為每日2次、早晚餐后口服，連續(xù)給藥28天，休息14天，為一個治療周期。給藥直至患者病情惡化或無法耐受為止。體表面積（m2） 首次劑量（按替加氟計）＜1.25 每次40mg≥1.25～＜1.5 每次50mg≥1.5 每次60mg可根據患者情況增減給藥量。每次給藥量按40mg、50mg、60mg、75mg四個劑量等級順序遞增或遞減。若未見本藥所導致的實驗室檢查（血常規(guī)、肝腎功能）異常和胃腸道癥狀等安全性問題，且醫(yī)師判斷有必要增量時，則可按照上述順序增加一個劑量等級，上限為75mg/次。如需減量，則按照劑量等級遞減，下限為40mg/次。連續(xù)口服21天、休息14天，給藥第8天靜脈滴注順鉑60mg/m2，為一個治療周期。給藥直至患者病情惡化或無法耐受為止。(詳見包裝內部說明書)

【不良反應】尚不明確。

【禁 忌】 1、對本品成份有嚴重過敏史的患者。2、嚴重的骨髓抑制患者（可能導致癥狀惡化）。3、嚴重的腎功能障礙患者。4、嚴重的肝功能障礙患者。5、正在使用其他氟尿嘧啶類抗腫瘤藥（包括與這些藥物的聯合化療）的患者。6、正在使用氟胞嘧啶的患者。

【注意事項】替吉奧膠囊停藥后，如需要服用其他的氟尿嘧啶類抗腫瘤藥或氟胞嘧啶抗真菌藥，必須有至少7天的洗脫期（詳見【藥物相互作用】）其它的氟尿嘧啶類抗腫瘤藥或氟胞嘧啶抗真菌藥停用后，考慮到之前藥物的影響，如使用替吉奧膠囊，必須有適當的洗脫期（詳見【藥物相互作用】）。有報告顯示，氟尿嘧啶類藥物與抗病毒藥物索利夫定或溴夫定聯合使用時會產生嚴重造血功能障礙，可能危及患者生命。所以不要與索利夫定及其結構類似物聯合使用。索利夫定及其結果類似物停藥后，考慮到之前藥物的影響，在使用替吉奧膠囊前必須有至少56天的洗脫期（詳見【藥物相互作用】）。曾報告了由骨髓抑制產生的嚴重感染性疾病（敗血癥）導致患者因感染性休克和彌散性血管內凝血而死亡的案例，故應特別注意避免感染或出血傾向的出現或加重。妊娠婦女使用需要考慮到潛在的性腺影響。本品可能會引發(fā)或加重間質性肺炎，重者可致死。因此在給予替吉奧膠囊前，要對患者進行檢查以確定是否患有間質性肺炎。給藥期間應密切觀察患者呼吸、咳嗽和有無發(fā)熱等癥狀，同時進行胸部x光檢查。如發(fā)現異常，則立即停藥，并采取相應措施。非小細胞肺癌患者比其他患者更容易發(fā)生間質性肺炎等肺部疾病。

【兒童用藥】本品對出生時體重偏低的嬰兒、新生兒、嬰幼兒和兒童的安全性尚未確立。

【老年患者用藥】一般大多數老年人生理機能低下，應觀察患者狀態(tài)，慎用本品。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】 1、孕婦及育齡期婦女禁用本品。2、哺乳期婦女如需用藥應停止授乳。

【藥物相互作用】 1.不得與下列藥物合用 氟尿嘧啶類抗腫瘤藥；氟尿嘧啶(5-fu等)；替加氟尿嘧啶復方制劑(uft等)；替加氟；去氧氟尿苷；卡培他濱；卡莫氟合并用藥早期即可導致嚴重的血液系統(tǒng)障礙以 及腹瀉、口腔炎等消化道功能障礙。停用本品后至少間隔7天以上再使用其他藥物。其他藥物停用后，亦需間隔適當的時間再給予本品。本品中的吉美嘧啶可抑制合用藥物中5-fu 的分解代謝，使血中5-fu濃度顯著升高。亞葉酸+替加氟尿嘧啶聯合化療；左亞葉酸鈣+氟尿嘧啶聯合化療。氟嘧啶類抗真菌藥；氟胞嘧啶。2.與下列藥物合用時應慎重 苯妥英鈉可發(fā)生苯妥英鈉中毒(惡心、嘔吐、眼球震顫、運動障礙等)。嚴密觀察患者狀態(tài)，發(fā)現異常立 即停用本品并采取適當的措施。替加氟可抑制苯妥英鈉代謝，使其血藥濃度升高。雙香豆素鉀本品可增強雙香豆素的作用，導致凝血功能異常。其他抗腫瘤藥：放射線照射等可增強血液系統(tǒng)、消化系統(tǒng)的副作用。注意觀察患者的狀態(tài)，發(fā)現異常應采取減量或停藥等適當的措施。副作用相互增強。

【藥物過量】一旦發(fā)生藥物過量，應密切監(jiān)控，并進行支持、對癥治療。

【藥理毒理】 1、抗腫瘤作用本品對吉田氏肉瘤、ah-130腹水型肝癌、佐藤氏肺癌（大鼠）、s-180肉瘤、lewis肺癌、colon 26（小鼠）等各種皮下移植腫瘤，以及人胃癌、大腸癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、腎臟癌皮下移植腫瘤（裸鼠）具有抑制腫瘤增殖的作用。此外，本品對lewis肺癌肺轉移模型及l(fā)5178y肝轉移模型（小鼠）具有延長存活期的作用，對人胃癌、大腸癌細胞移植模型（裸鼠）具有抑制腫瘤增殖的作用。2、作用機制本品是由替加氟、吉美嘧啶、奧替拉西鉀組成的復方制劑，口服給藥后替加氟在體內緩慢轉變?yōu)?-fu而發(fā)揮抗腫瘤作用。吉美嘧啶主要在肝臟分布，對5-fu分解代謝酶dpd具有選擇性拮抗作用，從而使由替加氟轉變成5-fu的濃度增加，繼而使腫瘤內5-fu的磷酸化代謝產物5-fump以高濃度持續(xù)存在，增強了抗腫瘤作用。奧替拉西鉀口服給藥后主要對消化道內分布的乳清酸磷酸核糖基轉移酶有選擇性拮抗作用，從而選擇性地抑制5-fu轉變?yōu)?-fump。上述作用的結果使本品口服后抗腫瘤作用增強，但消化道毒性降低。3.毒理研究：性毒性試驗結果顯示：小鼠的ld50為441-551mg/kg，beagle犬的ld50為53mg/kg。長期毒性試驗結果顯示：本品對sd大鼠、beagle犬連續(xù)口服給藥13-52周，主要毒性作用靶器官是骨髓造血干細胞。

【藥代動力學】 1.蛋白結合率ft、cdhp、oxo和5-fu的人血清蛋白結合率分別為49-56%、32-33%、7-10%和17-20%（體外實驗）。2.代謝酶研究發(fā)現人肝臟微粒體內的細胞色素p450同功酶中，主要參與ft轉化為5-fu者為cyp2a6（體外實驗）。

【貯 藏】密封。

【包 裝】20mg*28s/盒。

【有 效 期】24 月

【批準文號】國藥準字h20100150

【生產企業(yè)】齊魯制藥有限公司

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