處方藥須憑處方在藥師指導下購買和使用

【藥品名稱】

通用名稱：鹽酸地爾硫卓片

商品名稱：鹽酸地爾硫卓片(合心爽)

英文名稱：diltiazemhydrochloridetablets

【主要成份】 主要成分為鹽酸地爾硫卓。化學名：順-(+)-5-[(2-二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2，3-二氫-1，5-苯丙硫氮雜卓-4(5h)-酮鹽酸鹽。

【成 份】

分子式：c22h26n2o4s·hcl

分子量：450.99

【性 狀】 本品為白色片。內(nèi)含適量使藥物在體內(nèi)緩緩釋放的阻滯劑。

【適應癥/功能主治】 鈣通道阻滯藥，適用于冠心病心絞痛，以及輕、中度高血壓，對伴有冠心病，心絞痛的高血壓患者尤為適用。

【規(guī)格型號】30mg*50s(合心爽)

【用法用量】 1.用于冠心病心絞痛時成人一次一片，一日三次，口服根據(jù)癥狀適量增減。 2.用于輕、中度高血壓時成人一次一至二片，一日三次，口服，根據(jù)癥狀適量增減。

【不良反應】常見：浮腫、頭痛、惡心、眩暈、皮疹、無力。罕見： 1.心血管系統(tǒng)：房室傳導阻滯、心動過緩、束支傳導阻滯、充血性心衰、心電圖異常、低血壓、心悸、暈厥、心動過速、室性早搏。 2.神經(jīng)系統(tǒng)：多夢、遺忘、抑郁、步態(tài)異常、幻覺、失眠、神經(jīng)質(zhì)、感覺異常、性格改變、嗜睡、震顫。 3.消化系統(tǒng)：厭食、便秘、腹瀉、味覺障礙、消化不良、口渴、嘔吐、體重增加、堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶、谷丙轉(zhuǎn)氨酶輕度升高。 4.皮膚：瘀點、光敏感、瘙癢、蕁麻疹。 5. 其他：弱視、cpk升高、口干、呼吸困難、鼻出血、易激惹、高血糖、高尿酸血癥、陽痿、肌痙攣、鼻充血、多尿、夜尿增多、耳鳴、骨關節(jié)痛、脫發(fā)、多形性紅斑、錐體外系綜合征、齒齦增生、溶血性貧血、出血時間延長、白細胞減少、紫癜、視網(wǎng)膜病變、血小板減少、剝脫性皮炎。

【禁 忌】 1.病態(tài)竇房結綜合癥未安裝起搏器者。 2.ii或iii度房室傳導阻滯未安裝起搏器者。 3.收縮壓低于12kpa(90mmhg)。 4.對本品過敏者。 5.急性心肌梗塞或肺充血者。

【注意事項】 1. 本品可延長房室結不應期，除病態(tài)竇房結綜合癥外不明顯延長竇房結恢復時間。罕見情況下此作用可異常減慢心率(特別在病態(tài)竇房結綜合癥患者)或致ii或 iii度房室傳導阻滯。本品與β受體阻滯劑或洋地黃合用可導致對心臟傳導的協(xié)同作用。有報道一例變異性心絞痛患者口服本品60mg致心臟停搏2-5秒。 2.本品有負性肌力作用，在心室功能受損的患者單用或與β受體阻滯劑合用的經(jīng)驗有限，因而這些患者應用本品須謹慎。3.使用本品偶可致癥狀性低血壓。 4.本品罕見出現(xiàn)急性肝損害，表現(xiàn)為堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶、谷丙轉(zhuǎn)氨酶明顯增高及其他急性肝損害征象。停藥可恢復。 5.在肝臟代謝，由腎臟和膽汁排泄，長期給藥應定期監(jiān)測肝腎功能。肝腎功能受損者應用本品應謹慎。 6.反應多為暫時的，繼續(xù)應用本品也可消失。有少數(shù)報道皮膚反應可進展為多型紅斑和/或剝脫性皮炎。如果皮膚反應為持續(xù)性應停藥。 7.由于可能與其他藥物有協(xié)同作用，同時使用對心臟收縮和/或傳導有影響的藥物時應謹慎，并仔細調(diào)整所用劑量。 8.在體內(nèi)經(jīng)細胞色素p450氧化酶進行生物轉(zhuǎn)化，與經(jīng)同一途徑進行生物轉(zhuǎn)化的其他藥物合用時可導致代謝的競爭抑制。故在開始或停止同時使用本品時，對相同代謝途徑的藥物劑量，特別是治療指數(shù)低的藥物或有肝腎功能受損的患者，須加以調(diào)整以維持合理的血藥濃度。

【兒童用藥】兒童應用本品的安全性和有效性尚未確定。

【老年患者用藥】未查到老年人用藥的臨床資料，但建議老年患者可以從正常人常用劑量減半開始用藥。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】在妊娠婦女中的應用尚缺乏對照試驗資料，故孕婦應用本品須權衡利弊。本品可經(jīng)過乳汁排出，其濃度接近血藥濃度，如哺乳期婦女確有必要應用本品，須改變嬰兒喂養(yǎng)方式。

【藥物相互作用】 1.β-受體阻滯劑：研究表明鹽酸地爾硫卓與β受體阻滯劑合用耐受性良好，但在左心室功能不全及傳導功能障礙患者中資料尚不充分。本品可增加普萘洛爾生物利用度近50%，因而在開始或停止兩藥合用時需調(diào)整普萘洛爾劑量。 2.西米替丁：由于抑制細胞色素p450氧化酶影響本品首過代謝，可明顯增加本品血藥濃度峰值及藥時曲線下面積。雷尼替丁僅使本品血藥濃度輕度升高。 3.地高辛：有報告本品可使地高辛血藥濃度增加20%，但也有不影響的報告，雖然結果矛盾，但在開始、調(diào)整和停止本品治療時應監(jiān)測地高辛血藥濃度，以免地高辛過量或不足。 4.麻醉藥：對心肌收縮、傳導、自律性都有抑制，并有血管擴張作用，可與本品產(chǎn)生協(xié)同作用。因此，兩藥合用時須仔細調(diào)整劑量。

【藥物過量】藥物過量可導致心動過緩、低血壓、心臟傳導阻滯和心力衰竭。此時在通過胃腸道清除本品的同時根據(jù)本品的藥理作用和臨床經(jīng)驗，可給予以下治療： 1.心動過緩：給予阿托品0.6-1mg，如無效可謹慎地使用異丙腎上腺素。 2.高度房室傳導阻滯：治療同前，如出現(xiàn)持續(xù)的高度房室傳導阻滯則應用起搏器治療。 3.心力衰竭：應用正性肌力藥物(異丙腎上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺)和利尿劑。 4.低血壓：應用升壓藥(如多巴胺或去甲腎上腺素)。

【藥理毒理】 1．本品為鈣離子通道阻滯劑，其作用與心肌與血管平滑肌除極時抑制鈣離子內(nèi)流有關。 2．本品可以有效地擴張心外膜和心內(nèi)膜下的冠狀動脈，緩解自發(fā)性心絞痛或由麥角新堿誘發(fā)冠狀動脈痙攣所致心絞痛；通過減慢心率和降低血壓，減少心肌需氧量，增加運動耐量并緩解勞力型心絞痛。 3．本品使血管平滑肌松弛，周圍血管阻力下降，血壓降低。其降壓的幅度與高血壓的程度有關，血壓正常者僅使血壓輕度下降。 4．本品有負性肌力作用，并可減慢竇房結和房室結的傳導。致癌、致突變和生殖毒性作用有報告大鼠服用本品24個月，小鼠服用本品21個月未發(fā)現(xiàn)致癌作用。體外細菌實驗未發(fā)現(xiàn)致突變作用。動物實驗證實本品對生育力無明顯作用。

【藥代動力學】本品口服后通過胃腸道吸收較完全(達80％)，有較強的首過效應，生物利用度為40％。 在體內(nèi)代謝完全，僅2-4％原藥由尿液排出。血漿蛋白結合率70—80％。單次口服本品30—120mg，30—60分鐘內(nèi)可在血漿中測出，2-3小時血液濃度達峰值，單次或多次給藥血漿消除半衰期3．5小時。有效血藥濃度50—200ng／ml。

【貯 藏】遮光，密封保存。

【包 裝】鋁塑泡罩，每盒裝50片。

【有 效 期】36 月

【執(zhí)行標準】《中國藥典》2005年版二部

【批準文號】國藥準字h12020126

【生產(chǎn)企業(yè)】天津田邊制藥有限公司

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